1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
  3. Protease Activated Receptor (PAR)
  4. Protease Activated Receptor (PAR)拮抗剂

Protease Activated Receptor (PAR)拮抗剂

Protease Activated Receptor (PAR)拮抗剂 (42):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-10119
    Vorapaxar

    沃拉帕沙

    Antagonist 99.85%
    Vorapaxar (SCH 530348),抗血小板活性分子,是一种选择性、口服活性和竞争性的凝血酶受体蛋白酶激活受体 (PAR-1) 拮抗剂,Ki 值为 8.1 nM。Vorapaxar (SCH 530348) 剂量依赖性抑制凝血酶受体激活肽 (TRAP) 诱导的血小板聚集。
  • HY-112558
    AZ3451 Antagonist 99.84%
    AZ3451 是蛋白酶激活受体-2 (protease-activated receptor-2 (PAR2)) 拮抗剂,IC50 值为 23 nM。
  • HY-P5875A
    P4pal10 TFA Antagonist 98.25%
    P4pal10 TFA 是 P4pal10 (HY-P5875) 的 TFA 盐形式。P4pal10 TFA 是蛋白酶激活受体 4 (PAR4) 的拮抗剂。P4pal10 TFA 可抑制血小板聚集,抑制组织因子 (TF) 诱导的凝血酶生成,并表现出抗凝和抗血栓活性。P4pal10 TFA 可减轻 Carrageenan (HY-125474) 引起的水肿和粒细胞浸润。P4pal10 TFA 可改善大鼠心肌缺血/再灌注 (I/R) 模型中的损伤。
  • HY-159632
    PAR4 antagonist 6 Antagonist
    PAR4 antagonist 6 (Compound 12) 是一种 PAR4 拮抗剂,对 hPAR4 (PAC1) 和 mPAR4 (JonA) 的 IC50 值分别为 134 和 401 nM。
  • HY-19837
    BMS-986120 Antagonist 98.54%
    BMS-986120 是first-in-class、具有口服活性的蛋白酶激活受体 4 (PAR4) 的可逆拮抗剂,在人类和猴子血液中的 IC50 值分别为 9.5 nM 和 2.1 nM。BMS-986120 具有有效选择性的抗血小板作用。
  • HY-14993
    SCH79797 Antagonist 99.74%
    SCH79797 是一种高效的选择性非肽蛋白酶激活受体 1 (PAR1) 拮抗剂。SCH79797 抑制高亲和力的凝血酶受体激活肽与 PAR1 的结合,IC50 值为 70 nM,Ki 为 35 nM。SCH79797 以 IC50 为 3 μM 抑制凝血酶诱导的血小板凝集。SCH79797 具有抗增殖和促凋亡作用,并限制了大鼠心脏的心肌缺血/再灌注损伤。SCH79797 还可以有效地阻止血管平滑肌细胞,内皮细胞和星形胶质细胞中的 PAR1 活化。
  • HY-123617
    AZ8838 Antagonist 98.87%
    AZ8838 是一种有效的、竞争性的、变构的、具有口服活性的 PAR2 非肽小分子拮抗剂,对 hPAR2 的 pKi 为 6.4。
  • HY-10119A
    Vorapaxar sulfate Antagonist 99.81%
    Vorapaxar sulfate (SCH 530348 sulfate),抗血小板活性分子,是一种选择性、口服活性和竞争性的凝血酶受体蛋白酶激活受体 (PAR-1) 拮抗剂,Ki 值为 8.1 nM。Vorapaxar sulfate剂量依赖性抑制凝血酶受体激活肽 (TRAP) 诱导的血小板聚集。
  • HY-117793
    I-191 Antagonist 99.14%
    I-191 是一种有效选择性的蛋白酶激活受体 2 (PAR2) 拮抗剂。
  • HY-107146
    PZ-128 Antagonist 99.47%
    PZ-128 (P1pal-7) 是一种细胞穿透肽,是一种首创的,特异性的且可逆的蛋白酶激活受体 1 (PAR1) 拮抗剂。PZ-128 靶向 PAR1 的细胞质表面,并中断向内部定位 G (PAR1-G) 蛋白的信号。PZ-128 具有抗血小板,抗转移,抗血管生成和抗癌作用。
  • HY-124748A
    ENMD-1068 hydrochloride Antagonist 98.33%
    ENMD-1068 hydrochloride 是一种选择性的蛋白酶激活受体 2 (PAR2) 拮抗剂。ENMD-1068 hydrochloride可通过抑制 TGF-β1/Smad 信号转导而减少肝星状细胞的活化和胶原蛋白的表达。ENMD-1068 hydrochloride 还能抑制子宫内膜细胞的增殖,并诱导病灶中上皮细胞的凋亡。ENMD-1068 hydrochloride 可用于子宫内膜异位症、肝纤维化的研究。
  • HY-14994
    SCH79797 dihydrochloride Antagonist 99.91%
    SCH79797 dihydrochloride 是一种高效的选择性非肽蛋白酶激活受体 1 (PAR1) 拮抗剂。SCH79797 dihydrochloride 抑制高亲和力的凝血酶受体激活肽与 PAR1 的结合,IC50 值为 70 nM,Ki 为 35 nM。SCH79797 dihydrochloride 以 IC50 为 3 μM 抑制凝血酶诱导的血小板凝集。SCH79797 dihydrochloride 具有抗增殖和促凋亡作用,并限制了大鼠心脏的心肌缺血/再灌注损伤。SCH79797 dihydrochloride 还可以有效地阻止血管平滑肌细胞,内皮细胞和星形胶质细胞中的 PAR1 活化。
  • HY-18200
    Atopaxar Antagonist 99.83%
    Atopaxar (E5555) 是一种高效、有口服活性活性的,选择性的,可逆的凝血酶受体蛋白酶激活受体-1 (PAR-1) 拮抗剂。Atopaxar 是一种抗血小板剂,能干扰血小板信号。Atopaxar 可用于动脉粥样硬化血栓性疾病的研究。
  • HY-P1263A
    tcY-NH2 TFA Antagonist 99.72%
    tcY-NH2 ((trans-Cinnamoyl)-YPGKF-NH2) TFA 是一种有效的 PAR4 选择性肽类拮抗剂。tcY-NH2 TFA 抑制凝血酶和 AY-NH2 诱导的血小板聚集和内皮抑素释放,可用于炎症、免疫学的研究。
  • HY-150790
    BMS-986141 Antagonist 98.86%
    BMS-98614 是一种口服活性的、选择性的凝血酶受体蛋白酶激活受体-4 (PAR-4) (protease-activated receptor-4 (PAR-4)) 拮抗剂,其 IC50 值为 0.4 nM。BMS-98614 具有优异的抗血栓功效。
  • HY-P5359
    FLLRN Antagonist 98.99%
    FLLRN 是一种有生物活性的肽。(PAR1特异性拮抗肽)
  • HY-19973
    ML354 Antagonist 98.80%
    ML354 是选择性 PAR4 拮抗剂,其 IC50 为 140 nM。
  • HY-124061
    GB83 Antagonist 99.80%
    GB83 是一种有效的 PAR2 拮抗剂。GB83 逆转中性粒细胞弹性蛋白酶诱导的滑膜炎和疼痛。GB83 阻断 MET-1 上清液对 NG 神经元的影响。
  • HY-163504
    PAR4 antagonist 5 Antagonist
    PAR4 antagonist 5 (compound 1) 是一种 PAR4 拮抗剂,具有 < 20 μM 的 IC50 和明显的抗血小板聚集活性。PAR4 antagonist 5 可被用于血栓栓塞性疾病研究。
  • HY-10119AR
    Vorapaxar (sulfate) (Standard) Antagonist
    Vorapaxar (sulfate) (Standard)是 Vorapaxar (sulfate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Vorapaxar sulfate (SCH 530348 sulfate),抗血小板活性分子,是一种选择性、口服活性和竞争性的凝血酶受体蛋白酶激活受体 (PAR-1) 拮抗剂,Ki 值为 8.1 nM。Vorapaxar sulfate剂量依赖性抑制凝血酶受体激活肽 (TRAP) 诱导的血小板聚集。